Ang mga may kalabutan nga literatura sa balay ug sa gawas sa nasud sa pag-andam sa mga pharmaceutical excipients hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) sa bag-ohay nga mga tuig gisusi, gisusi ug gisumada, ug ang aplikasyon niini sa solidong mga pagpangandam, likido nga pagpangandam, gipadayon ug kontrolado nga mga pagpangandam sa pagpagawas, mga pagpangandam sa kapsula, gelatin aplikasyon sa natad sa bag-ong mga pormulasyon sama sa adhesive formulations ug bioadhesives. Tungod sa kalainan sa relatibong molekular nga gibug-aton ug viscosity sa HPMC, kini adunay mga kinaiya ug paggamit sa emulsification, adhesion, thickening, viscosity pagtaas, pagsuspinde, gelling ug pelikula-porma. Kini kaylap nga gigamit sa mga pagpangandam sa parmasyutiko ug adunay mas dako nga papel sa natad sa mga pagpangandam. Uban sa lawom nga pagtuon sa mga kabtangan niini ug ang pagpalambo sa teknolohiya sa pagporma, ang HPMC mas kaylap nga magamit sa panukiduki sa mga bag-ong porma sa dosis ug bag-ong sistema sa paghatod sa tambal, sa ingon nagpasiugda sa padayon nga pag-uswag sa mga pormulasyon.
hydroxypropyl methylcellulose; pharmaceutical nga pagpangandam; pharmaceutical excipients.
Ang mga excipient sa pharmaceutical dili lamang ang materyal nga sukaranan alang sa pagporma sa hilaw nga pagpangandam sa tambal, apan adunay kalabotan usab sa kalisud sa proseso sa pag-andam, kalidad sa tambal, kalig-on, kaluwasan, rate sa pagpagawas sa tambal, paagi sa paglihok, pagkaepektibo sa klinika, ug pag-uswag sa bag-ong mga porma sa dosis ug bag-ong mga ruta sa administrasyon. suod nga may kalabutan. Ang pagtunga sa bag-ong mga excipients sa parmasyutika kanunay nga nagpasiugda sa pagpauswag sa kalidad sa pag-andam ug pag-uswag sa mga bag-ong porma sa dosis. Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) usa sa labing inila nga pharmaceutical excipients sa balay ug sa gawas sa nasud. Tungod sa lainlain nga gibug-aton sa molekula ug viscosity niini, kini adunay mga gimbuhaton sa pag-emulsify, pagbugkos, pagpalapot, pagpalapot, pagsuspinde, ug pagpapilit. Ang mga bahin ug paggamit sama sa coagulation ug pagporma sa pelikula kaylap nga gigamit sa teknolohiya sa parmasyutiko. Kini nga artikulo nag-una nga nagrepaso sa paggamit sa hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) sa mga pormulasyon sa bag-ohay nga mga tuig.
1.Panguna nga mga kabtangan sa HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), ang molekula nga pormula mao ang C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, ug ang paryente nga molekular nga masa mao ang mahitungod sa 86 000. Kini nga produkto usa ka semi-synthetic nga materyal, nga bahin sa methyl ug bahin sa polyhydroxypropyl ether sa cellulose. Mahimo kini sa duha ka paagi: Ang usa mao nga ang methyl cellulose sa usa ka angay nga grado gitambalan sa NaOH ug dayon gi-react sa propylene oxide ubos sa taas nga temperatura ug taas nga presyur. Ang oras sa reaksyon kinahanglan nga molungtad ug igo aron tugotan ang methyl ug hydroxypropyl nga maporma ang mga ether bond. ang usa mao ang pagtratar sa gapas linter o kahoy nga pulp fiber nga adunay caustic soda, ug dayon mo-react sa chlorinated methane ug propylene oxide nga sunud-sunod, ug dayon pauswagon pa kini. , gidugmok ngadto sa pino ug uniporme nga powder o granules.
Ang kolor niini nga produkto kay puti ngadto sa gatas nga puti, walay baho ug walay lami, ug ang porma kay granular o fibrous nga daling modagayday nga powder. Kini nga produkto mahimong matunaw sa tubig aron maporma ang usa ka tin-aw hangtod sa gatas nga puti nga colloidal nga solusyon nga adunay usa ka piho nga viscosity. Ang sol-gel interconversion phenomenon mahimong mahitabo tungod sa pagbag-o sa temperatura sa solusyon nga adunay usa ka konsentrasyon.
Tungod sa kalainan sa sulod niining duha ka substituents sa istruktura sa methoxy ug hydroxypropyl, lain-laing mga matang sa mga produkto ang nagpakita. Sa piho nga mga konsentrasyon, ang lainlaing mga lahi sa mga produkto adunay piho nga mga kinaiya. Viscosity ug thermal gelation temperatura, busa adunay lain-laing mga kabtangan ug mahimong gamiton alang sa lain-laing mga katuyoan. Ang Pharmacopoeia sa lain-laing mga nasud adunay lain-laing mga regulasyon ug representasyon sa modelo: Ang European Pharmacopoeia gibase sa lain-laing mga grado sa lain-laing mga viscosities ug lain-laing mga ang-ang sa pag-ilis sa mga produkto nga gibaligya sa merkado, gipahayag sa mga grado plus mga numero, ug ang yunit mao ang "mPa s ”. Sa US Pharmacopoeia, 4 ka numero ang gidugang human sa generic nga ngalan aron ipakita ang sulod ug matang sa matag substituent sa hydroxypropyl methylcellulose, sama sa hydroxypropyl methylcellulose 2208. Ang unang duha ka digit nagrepresentar sa gibanabana nga bili sa methoxy group. Porsiyento, ang kataposang duha ka digit nagrepresentar sa gibanabanang porsiyento sa hydroxypropyl.
Ang hydroxypropyl methylcellulose sa Calocan adunay 3 ka serye, nga mao ang E series, F series ug K series, matag serye adunay lain-laing mga modelo nga mapilian. Ang serye sa E kasagaran gigamit isip mga coating sa pelikula, gigamit alang sa tablet coating, closed tablet cores; E, F serye gigamit ingon nga viscosifiers ug release retarding ahente alang sa ophthalmic pagpangandam, suspending ahente, thickeners alang sa liquid pagpangandam, papan ug Binders sa granules; Ang K series kasagarang gigamit isip release inhibitors ug hydrophilic gel matrix materials para sa hinay ug kontrolado nga mga pagpangandam sa pagpagawas.
Ang mga tiggama sa balay nag-una naglakip sa Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., Xi'an Huian nga kemikal nga mga tanum, ug uban pa.
2.Mga bentaha sa HPMC
Ang HPMC nahimong usa sa labing kaylap nga gigamit nga pharmaceutical excipients sa balay ug gawas sa nasud, tungod kay ang HPMC adunay mga bentaha nga wala sa ubang mga excipients.
2.1 Bugnaw nga tubig solubility
Matunaw sa bugnaw nga tubig ubos sa 40 ℃ o 70% ethanol, batakan dili matunaw sa init nga tubig sa ibabaw sa 60 ℃, apan mahimo gel.
2.2 Dili aktibo sa kemikal
Ang HPMC usa ka matang sa non-ionic cellulose ether, ang solusyon niini walay ionic charge ug dili makig-uban sa metal salts o ionic organic compounds, mao nga ang ubang mga excipients dili mo-react niini sa panahon sa proseso sa produksyon sa mga pagpangandam.
2.3 Kalig-on
Relatibo kini nga lig-on sa acid ug alkali, ug mahimong tipigan sa dugay nga panahon tali sa pH 3 ug 11 nga walay mahinungdanong kausaban sa viscosity. Ang tubigon nga solusyon sa HPMC adunay anti-mildew nga epekto ug nagmintinar sa maayo nga kalig-on sa viscosity atol sa dugay nga pagtipig. Ang mga pharmaceutical excipients nga naggamit sa HPMC adunay mas maayo nga kalidad nga kalig-on kaysa niadtong naggamit sa tradisyonal nga mga excipients (sama sa dextrin, starch, ug uban pa).
2.4 Pag-adjust sa Viscosity
Ang lain-laing mga viscosity derivatives sa HPMC mahimong isagol sa lain-laing mga proporsiyon, ug ang viscosity niini mahimong mausab sumala sa usa ka balaod, ug adunay maayo nga linear nga relasyon, mao nga ang proporsiyon mahimong mapili sumala sa mga panginahanglan.
2.5 Metabolic inertness
Ang HPMC dili masuhop o ma-metabolize sa lawas, ug dili makahatag og kainit, mao nga kini usa ka luwas nga pharmaceutical preparation excipient. 2.6 Kaluwasan Kini kasagarang gikonsiderar nga ang HPMC usa ka dili makahilo ug dili makalagot nga materyal, ang median nga makamatay nga dosis alang sa mga ilaga mao ang 5 g·kg – 1, ug ang median nga makamatay nga dosis alang sa mga ilaga mao ang 5. 2 g · kg – 1. Ang adlaw-adlaw nga dosis dili makadaot sa lawas sa tawo.
3.Paggamit sa HPMC sa mga pormulasyon
3.1 Ingon nga film coating material ug film-forming material
Gigamit ang HPMC isip usa ka film-coated tablet material, ang coated tablet walay dayag nga bentaha sa pagtago sa lami ug hitsura kon itandi sa tradisyonal nga coated tablets sama sa sugar-coated tablets, apan ang katig-a niini, friability, moisture absorption, disintegration degree. , coating weight gain ug uban pang kalidad nga mga indicators mas maayo. Ang ubos nga viscosity nga grado niini nga produkto gigamit isip usa ka matunaw sa tubig nga film coating nga materyal alang sa mga tablet ug mga pildoras, ug ang high-viscosity nga grado gigamit isip usa ka film coating nga materyal alang sa organic solvent system, kasagaran sa usa ka konsentrasyon nga 2% ngadto sa 20 %.
Zhang Jixing ug uban pa. migamit sa effect surface method aron ma-optimize ang premix formulation sa HPMC isip film coating. Ang pagkuha sa film-forming nga materyal nga HPMC, ang kantidad sa polyvinyl alcohol ug plasticizer polyethylene glycol isip mga hinungdan sa imbestigasyon, ang tensile strength ug permeability sa pelikula ug ang Ang viscosity sa film coating solution mao ang inspection index, ug ang relasyon tali sa inspeksyon. index ug ang mga hinungdan sa inspeksyon gihulagway sa usa ka modelo sa matematika, ug ang labing maayo nga proseso sa pagporma sa katapusan nakuha. Ang konsumo niini mao ang tinagsa nga film-forming agent hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl alcohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, ug ang coating suspension viscosity mao ang 20 mPa·s, ang permeability ug tensile strength sa pelikula nakaabot sa labing maayo nga epekto. . Gipauswag ni Zhang Yuan ang proseso sa pag-andam, gigamit ang HPMC ingon usa ka binder aron mapulihan ang starch slurry, ug giusab ang mga tablet nga Jiahua sa mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula aron mapauswag ang kalidad sa mga pagpangandam niini, mapaayo ang hygroscopicity niini, dali nga mawala, maluwag nga mga tablet, splintered ug uban pang mga problema, pagpalambo sa tablet stability. Ang kamalaumon nga proseso sa pormulasyon gitino pinaagi sa orthogonal nga mga eksperimento, nga mao, ang konsentrasyon sa slurry mao ang 2% HPMC sa 70% nga solusyon sa ethanol sa panahon sa pagpahid, ug ang oras sa pagpalihok sa panahon sa granulation mao ang 15 min. Mga Resulta Ang Jiahua film-coated tablets nga giandam sa bag-ong proseso ug reseta naayo pag-ayo sa hitsura, oras sa pagkabungkag ug katig-a sa kinauyokan kay sa mga gihimo sa orihinal nga proseso sa reseta, ug ang kwalipikado nga rate sa mga tablet nga adunay sapaw sa pelikula gipauswag pag-ayo. niabot labaw sa 95%. Gigamit usab ni Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ug uban pa ang hydroxypropyl methylcellulose ingon nga materyal nga nagporma sa pelikula aron maandam ang patinae colon positioning tablet ug ang matrine colon positioning tablet, matag usa. makaapekto sa pagpagawas sa droga. Giandam ni Huang Yunran ang Dragon's Blood Colon Positioning Tablets, ug gipadapat ang HPMC sa coating solution sa swelling layer, ug ang mass fraction niini 5%. Makita nga ang HPMC kaylap nga magamit sa colon-targeted drug delivery system.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose dili lamang usa ka maayo kaayo nga materyal nga coating sa pelikula, apan mahimo usab nga magamit ingon usa ka materyal nga nagporma sa pelikula sa mga pormulasyon sa pelikula. Wang Tongshun ug uban pa ang na-optimize sa reseta sa compound zinc licorice ug aminolexanol oral composite film, nga adunay pagka-flexible, pagkaparehas, pagkahapsay, transparency sa ahente sa pelikula isip indeks sa imbestigasyon, pagkuha sa kamalaumon nga reseta mao ang PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g ug 6.0 g sa Ang propylene glycol nagtagbo sa mga kinahanglanon sa hinay nga pagpagawas ug kaluwasan, ug mahimong gamiton ingon nga reseta sa pag-andam sa composite film.
3.2 isip binder ug disintegrant
Ang ubos nga grado sa viscosity niini nga produkto mahimong gamiton isip binder ug disintegrant alang sa mga tablet, pills ug granules, ug ang taas nga viscosity grade mahimo lamang gamiton isip binder. Ang dosis magkalainlain sa lainlaing mga modelo ug kinahanglanon. Kasagaran, ang dosis sa binder alang sa uga nga granulation papan mao ang 5%, ug ang dosis sa binder alang sa basa granulation papan mao ang 2%.
Gisusi ni Li Houtao et al ang binder sa tinidazole tablets. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, 10% starch slurry, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol giimbestigahan ingon nga ang adhesion sa tinidazole papan sa turn. pag-andam sa tinidazole papan. Ang mga pagbag-o sa hitsura sa yano nga mga papan ug pagkahuman sa sapaw gitandi, ug ang friability, katig-a, limitasyon sa oras sa pagkabungkag ug rate sa pagkatunaw sa lainlaing mga tablet nga gireseta gisukod. Mga Resulta Ang mga papan nga giandam sa 2.0% nga hydroxypropyl methylcellulose glossy, ug ang friability measurement walay nakit-an nga sulab nga chipping ug cornering phenomenon, ug human sa coating, ang porma sa tableta kompleto ug maayo ang hitsura. Busa, ang tinidazole nga mga papan nga giandam nga adunay 2.0% HPMC-K4 ug 50% nga ethanol isip mga binder gigamit. Gitun-an ni Guan Shihai ang proseso sa pagporma sa Fuganning Tablets, gisusi ang mga adhesive, ug gi-screen ang 50% nga ethanol, 15% nga starch paste, 10% nga PVP ug 50% nga mga solusyon sa ethanol nga adunay compressibility, smoothness, ug friability isip evaluation indicators. , 5% CMC-Na ug 15% HPMC solution (5 mPa s). Resulta Ang mga palid nga giandam sa 50% nga ethanol, 15% nga starch paste, 10% PVP 50% nga solusyon sa ethanol ug 5% nga CMC-Na adunay usa ka hamis nga nawong, apan dili maayo nga pag-compress ug ubos nga katig-a, nga dili makatubag sa mga panginahanglan sa coating; 15% HPMC nga solusyon (5 mPa·s), ang nawong sa tableta hapsay, ang friability kuwalipikado, ug ang compressibility maayo, nga makatubag sa mga panginahanglan sa coating. Busa, gipili ang HPMC (5 mPa s) isip adhesive.
3.3 isip ahente sa pagsuspenso
Ang taas nga viscosity nga grado sa kini nga produkto gigamit ingon usa ka ahente sa pagsuspinde sa pag-andam sa usa ka suspension-type nga likido nga pag-andam. Kini adunay maayo nga pagsuspinde nga epekto, dali nga masabwag pag-usab, dili mopilit sa dingding, ug adunay maayong mga partikulo sa flocculation. Ang naandan nga dosis mao ang 0.5% hangtod 1.5%. Song Tian ug uban pa. gigamit nga sagad gigamit nga polymer nga mga materyales (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, ug uban pa) isip mga ahente sa pagsuspinde sa pag-andam sa racecadotril. uga nga suspension. Pinaagi sa sedimentation volume ratio sa lain-laing mga suspension, ang redispersibility index, ug ang rheology, suspension viscosity ug microscopic morphology naobserbahan, ug ang kalig-on sa mga partikulo sa droga ubos sa accelerated eksperimento usab gisusi. Resulta Ang uga nga suspension nga giandam uban sa 2% HPMC ingon nga ang nagsuspinde nga ahente adunay usa ka yano nga proseso ug maayo nga kalig-on.
Kung itandi sa methyl cellulose, ang hydroxypropyl methyl cellulose adunay mga kinaiya sa pagporma sa usa ka mas tin-aw nga solusyon, ug usa lamang ka gamay nga gidaghanon sa mga non-dispersed fibrous substance ang anaa, mao nga ang HPMC kasagarang gigamit ingon nga usa ka suspending agent sa ophthalmic nga mga pagpangandam. Liu Jie ug uban pa. gigamit ang HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) ug ang kombinasyon sa HA/HPMC isip suspending agents aron sa pag-andam sa lain-laing mga detalye Alang sa Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, particle size ug redispersibility gipili ingon nga mga timailhan sa inspeksyon aron masusi ang labing kaayo nga ahente sa pagsuspinde. Ang mga resulta nagpakita nga ang acyclovir ophthalmic suspension giandam sa 0.05% HA ug 0.05% HPMC ingon nga ang suspending ahente, ang sedimentation gidaghanon ratio mao ang 0.998, ang partikulo gidak-on mao ang uniporme, ang redispersibility mao ang maayo, ug ang pagpangandam mao ang lig-on Sex pagtaas.
3.4 Ingon usa ka blocker, hinay ug kontrolado nga ahente sa pagpagawas ug ahente nga nagporma sa pore
Ang high-viscosity nga grado niini nga produkto gigamit alang sa pag-andam sa hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, blockers ug controlled-release agents sa mixed-material matrix sustained-release tablets, ug adunay epekto sa paglangan sa pagpagawas sa tambal. Ang konsentrasyon niini gikan sa 10% hangtod 80%. Ang ubos nga viscosity nga mga grado gigamit isip porogens alang sa padayon nga pagpagawas o kontrolado nga pagpagawas nga mga pagpangandam. Ang inisyal nga dosis nga gikinahanglan alang sa terapyutik nga epekto sa maong mga papan mahimong dali nga makab-ot, ug unya ang sustained-release o kontrolado-release nga epekto gipatuman, ug ang epektibo nga konsentrasyon sa tambal sa dugo gipadayon sa lawas. . Ang hydroxypropyl methylcellulose gi-hydrated aron mahimong usa ka layer sa gel kung kini magtagbo sa tubig. Ang mekanismo sa pagpagawas sa tambal gikan sa matrix tablet nag-una naglakip sa pagsabwag sa gel layer ug ang pagbanlas sa gel layer. Si Jung Bo Shim et al nag-andam og carvedilol sustained-release tablets nga adunay HPMC isip sustained-release nga materyal.
Ang hydroxypropyl methylcellulose kaylap usab nga gigamit sa sustained-release matrix tablets sa tradisyonal nga tambal nga Intsik, ug kadaghanan sa mga aktibo nga sangkap, epektibo nga mga bahin ug usa ka pagpangandam sa tradisyonal nga tambal nga Intsik gigamit. Liu Wen ug uban pa. migamit sa 15% hydroxypropyl methylcellulose isip matrix material, 1% lactose ug 5% microcrystalline cellulose isip fillers, ug nag-andam sa Jingfang Taohe Chengqi Decoction ngadto sa oral matrix sustained-release tablets. Ang modelo mao ang Higuchi equation. Ang sistema sa komposisyon sa pormula yano, dali ang pag-andam, ug ang datos sa pagpagawas medyo lig-on, nga nagtagbo sa mga kinahanglanon sa Chinese Pharmacopoeia. Tang Guanguang et al. migamit sa kinatibuk-ang saponin sa Astragalus isip modelo nga tambal, nag-andam sa HPMC matrix tablets, ug nagsuhid sa mga hinungdan nga nakaapekto sa pagpagawas sa tambal gikan sa epektibong mga bahin sa tradisyonal nga Chinese nga tambal sa HPMC matrix tablets. Resulta Samtang ang dosis sa HPMC misaka, ang pagpagawas sa astragaloside mikunhod, ug ang pagpagawas nga porsyento sa tambal adunay halos linear nga relasyon sa dissolution rate sa matrix. Sa hypromellose HPMC matrix tablet, adunay usa ka piho nga relasyon tali sa pagpagawas sa epektibo nga bahin sa tradisyonal nga tambal nga Intsik ug sa dosis ug tipo sa HPMC, ug ang proseso sa pagpagawas sa hydrophilic chemical monomer parehas niini. Ang Hydroxypropyl methylcellulose dili lamang angay alang sa mga hydrophilic compound, kondili alang usab sa mga non-hydrophilic substance. Gigamit ni Liu Guihua ang 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) isip sustained-release matrix material, ug giandam ang Tianshan Xuelian nga sustained-release matrix tablets pinaagi sa basa nga granulation ug tableting nga pamaagi. Ang sustained-release nga epekto klaro, ug ang proseso sa pagpangandam lig-on ug mahimo.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose dili lamang gigamit sa sustained-release matrix tablets sa mga aktibo nga sangkap ug epektibo nga mga bahin sa tradisyonal nga tambal nga Intsik, apan labi pa nga gigamit sa tradisyonal nga tambal nga tambal nga tambal sa China. Wu Huichao ug uban pa. migamit sa 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) isip materyal nga matrix, ug gigamit ang powder direct compression nga pamaagi sa pag-andam sa Yizhi hydrophilic gel matrix tablet nga makapagawas sa tambal nga padayon ug stable sulod sa 12 ka oras. Ang Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 ug Panax notoginseng saponin R1 gigamit isip evaluation indicators sa pag-imbestigar sa pagpagawas sa in vitro, ug ang drug release equation gihaom sa pagtuon sa drug release mechanism. Mga Resulta Ang mekanismo sa pagpagawas sa tambal nahiuyon sa zero-order kinetic equation ug ang Ritger-Peppas equation, diin ang geniposide gipagawas sa non-Fick diffusion, ug ang tulo ka sangkap sa Panax notoginseng gipagawas sa skeletal erosion.
3.5 Panalipod nga papilit isip thickener ug colloid
Kung kini nga produkto gigamit ingon usa ka thickener, ang naandan nga porsyento nga konsentrasyon mao ang 0.45% hangtod 1.0%. Mahimo usab nga madugangan ang kalig-on sa hydrophobic glue, maporma ang usa ka proteksiyon nga colloid, mapugngan ang mga partikulo sa pag-coalescing ug pag-agglomerating, sa ingon makapugong sa pagporma sa mga sediment. Ang sagad nga porsyento nga konsentrasyon niini mao ang 0.5% hangtod 1.5%.
Wang Zhen ug uban pa. migamit sa L9 orthogonal experimental design method aron imbestigahan ang proseso sa pagpangandam sa medicinal activated carbon enema. Ang labing kaayo nga mga kondisyon sa proseso alang sa katapusan nga determinasyon sa tambal nga gi-aktibo nga carbon enema mao ang paggamit sa 0.5% sodium carboxymethyl cellulose ug 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC adunay 23.0% methoxyl nga grupo, hydroxypropoxyl Base 11.6%) ingon usa ka thickener, ang mga kondisyon sa proseso makatabang sa pagpauswag sa kalig-on sa tambal nga aktibo nga carbon. Zhang Zhiqiang et al. nakamugna og pH-sensitive levofloxacin hydrochloride ophthalmic ready-to-use gel nga adunay sustained-release effect, gamit ang carbopol isip gel matrix ug hydroxypropyl methylcellulose isip thickening agent. Ang labing maayo nga reseta pinaagi sa eksperimento, sa katapusan makuha ang kamalaumon nga reseta mao ang levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g sa sodium dihydrogen, 0.50 g sa sodium dihydrogen, 0.50 g sodium , 0.03 g sa ethyl paraben, ug tubig gidugang aron mahimong 100 mL. Sa pagsulay, gi-screen sa tagsulat ang hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL series sa Colorcon Company nga adunay lainlaing mga detalye (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) aron maandam ang mga thickener nga adunay lainlaing mga konsentrasyon, ug ang resulta gipili ang HPMC E50 LV ingon thickener. Thickener alang sa pH-sensitive levofloxacin hydrochloride instant gels.
3.6 ingon kapsula nga materyal
Kasagaran, ang kabhang sa kapsula nga materyal sa mga kapsula kasagarang gelatin. Ang proseso sa paghimo sa kapsula nga kabhang yano ra, apan adunay pipila ka mga problema ug mga panghitabo sama sa dili maayo nga panalipod batok sa kaumog ug sensitibo sa oxygen nga mga tambal, pagkunhod sa pagkatunaw sa droga, ug nalangan nga pagkabungkag sa kabhang sa kapsula sa panahon sa pagtipig. Busa, hydroxypropyl methylcellulose gigamit ingon nga usa ka puli alang sa gelatin capsules alang sa pag-andam sa mga kapsula, nga improb sa capsule manufacturing formability ug sa paggamit epekto, ug kaylap nga gipasiugda sa balay ug sa gawas sa nasud.
Gigamit ang theophylline isip usa ka kontrol nga tambal, Podczeck et al. nakit-an nga ang rate sa dissolution sa tambal sa mga kapsula nga adunay mga kabhang sa hydroxypropyl methylcellulose mas dako kaysa sa mga kapsula sa gelatin. Ang rason alang sa pag-analisar mao nga ang pagkabungkag sa HPMC mao ang pagkabungkag sa tibuok kapsula sa samang higayon, samtang ang pagkabungkag sa gelatin capsule mao ang pagkabungkag sa network structure una, ug dayon ang pagkabungkag sa tibuok kapsula, mao nga ang Ang kapsula sa HPMC mas angay alang sa mga kabhang sa Capsule alang sa mga pormula sa pagpagawas dayon. Chiwele ug uban pa. nakuha usab ang parehas nga mga konklusyon ug gitandi ang pagkatunaw sa gelatin, gelatin / polyethylene glycol ug mga kabhang sa HPMC. Gipakita sa mga resulta nga ang mga kabhang sa HPMC paspas nga natunaw sa ilawom sa lainlaing mga kondisyon sa pH, samtang ang mga kapsula sa gelatin naapektuhan kaayo sa lainlaing mga kondisyon sa pH. Tang Yue ug uban pa. Gisusi ang usa ka bag-ong tipo sa kabhang sa kapsula alang sa ubos nga dosis nga tambal nga blangko nga dry powder inhaler carrier system. Kung itandi sa kabhang sa kapsula sa hydroxypropyl methylcellulose ug sa kabhang sa kapsula sa gelatin, ang kalig-on sa kabhang sa kapsula ug ang mga kabtangan sa pulbos sa kabhang sa ilawom sa lainlaing mga kondisyon gisusi, ug ang pagsulay sa friability gihimo. Ang mga resulta nagpakita nga kon itandi sa gelatin capsules, HPMC capsule shells mas maayo sa kalig-on ug powder protection, adunay mas lig-on nga moisture resistance, ug adunay mas ubos nga friability kay sa gelatin capsule shells, busa HPMC capsule shells mas angay alang sa Capsules alang sa dry powder inhalation.
3.7 ingon usa ka bioadhesive
Ang teknolohiya sa bioadhesion naggamit sa mga excipient nga adunay bioadhesive polymers. Pinaagi sa pagsunod sa biological mucosa, kini nagpalambo sa pagpadayon ug kahugot sa kontak tali sa pag-andam ug sa mucosa, aron ang tambal hinay-hinay nga gipagawas ug masuhop sa mucosa aron makab-ot ang katuyoan sa pagtambal. Kini kaylap nga gigamit sa pagkakaron. Pagtambal sa mga sakit sa gastrointestinal tract, vagina, oral mucosa ug uban pang mga bahin.
Ang teknolohiya sa gastrointestinal bioadhesion usa ka bag-ong sistema sa paghatod sa tambal nga naugmad sa bag-ohay nga mga tuig. Kini dili lamang nagpalugway sa panahon sa pinuy-anan sa mga pagpangandam sa droga sa gastrointestinal tract, apan nagpauswag usab sa pasundayag sa kontak tali sa tambal ug sa cell lamad sa dapit sa pagsuyup, nagbag-o sa fluidity sa cell lamad, ug naghimo sa Ang penetration sa tambal ngadto sa ang gamay nga intestinal epithelial cells gipalambo, sa ingon nagpauswag sa bioavailability sa tambal. Wei Keda ug uban pa. gi-screen ang tablet core nga reseta nga adunay dosis sa HPMCK4M ug Carbomer 940 isip mga hinungdan sa imbestigasyon, ug migamit sa usa ka self-made bioadhesion device aron sukdon ang peeling force tali sa tablet ug sa simulate biofilm pinaagi sa kalidad sa tubig sa plastic bag. , ug sa katapusan gipili ang sulod sa HPMCK40 ug carbomer 940 nga mahimong 15 ug 27.5 mg sa kamalaumon nga lugar sa reseta sa NCaEBT tablet cores, sa tinagsa, aron sa pag-andam sa NCaEBT tablet cores, nga nagpakita nga ang bioadhesive nga mga materyales (sama sa hydroxypropyl methylcellulose) makapakunhod pag-ayo sa Improve ang pagpilit sa pag-andam sa tisyu.
Ang oral bioadhesive nga mga pagpangandam usa usab ka bag-ong matang sa sistema sa paghatod sa tambal nga mas gitun-an sa bag-ohay nga mga tuig. Ang oral bioadhesive nga mga pagpangandam mahimo nga magsunod sa tambal sa apektadong bahin sa oral cavity, nga dili lamang nagpalugway sa panahon sa pagpuyo sa tambal sa oral mucosa, apan nanalipod usab sa oral mucosa. Mas maayo nga terapyutik nga epekto ug gipaayo ang bioavailability sa tambal. Xue Xiaoyan et al. gi-optimize ang pagporma sa insulin oral adhesive tablets, gamit ang apple pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) ug sodium alginate isip bioadhesive materials, ug freeze-drying aron sa pag-andam sa oral insulin. Adhesive double layer sheet. Ang giandam nga insulin oral adhesive tablet adunay porous nga sama sa espongha nga istruktura, nga paborable alang sa pagpagawas sa insulin, ug adunay usa ka hydrophobic nga panalipod nga layer, nga makasiguro sa unidirectional nga pagpagawas sa tambal ug malikayan ang pagkawala sa tambal. Hao Jifu ug uban pa. nag-andam usab og blue-yellow beads oral bioadhesive patches gamit ang Baiji glue, HPMC ug carbomer isip bioadhesive materials.
Sa mga sistema sa paghatod sa tambal sa vaginal, ang teknolohiya sa bioadhesion kaylap usab nga gigamit. Zhu Yuting et al. migamit sa carbomer (CP) ug HPMC isip adhesive materials ug sustained-release matrix aron sa pag-andam sa clotrimazole bioadhesive vaginal tablets nga adunay lain-laing mga pormulasyon ug ratios, ug gisukod ang ilang adhesion, adhesion time ug swelling percentage sa palibot sa artipisyal nga vaginal fluid. , ang angay nga reseta gisusi isip CP-HPMC1: 1, ang giandam nga adhesive sheet adunay maayo nga adhesion performance, ug ang proseso yano ug mahimo.
3.8 ingon topical gel
Ingon usa ka pag-andam sa patapot, ang gel adunay usa ka serye sa mga bentaha sama sa kaluwasan, katahum, dali nga paglimpyo, mubu nga gasto, yano nga proseso sa pag-andam, ug maayong pagkaangay sa mga droga. Direksyon sa kalamboan. Pananglitan, ang transdermal gel usa ka bag-ong porma sa dosis nga mas gitun-an sa bag-ohay nga mga tuig. Dili lamang kini malikayan ang pagkaguba sa mga tambal sa gastrointestinal tract ug pagkunhod sa peak-to-trough nga kalainan sa konsentrasyon sa tambal sa dugo, apan nahimo usab nga usa sa mga epektibo nga sistema sa pagpagawas sa droga aron mabuntog ang mga epekto sa droga. .
Zhu Jingjie ug uban pa. gitun-an ang epekto sa lain-laing mga matrices sa pagpagawas sa scutellarin alkohol plastid gel in vitro, ug gisusi sa carbomer (980NF) ug hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ingon nga gel matrices, ug nakuha scutellarin angay alang sa scutellarin. Gel matrix sa alkohol plastids. Ang mga resulta sa eksperimento nagpakita nga 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC isip gel matrix Ang duha angay alang sa scutellarin alcohol plastids . Atol sa eksperimento, nasuta nga ang HPMC makausab sa drug release mode sa carbomer gel matrix pinaagi sa pagpahaom sa kinetic equation sa drug release, ug ang 1.0% HPMC makapauswag sa 1.0% carbomer matrix ug 1.5% carbomer matrix. Ang rason tingali nga ang HPMC mas paspas nga molapad, ug ang paspas nga pagpalapad sa sayong bahin sa eksperimento naghimo sa molekula nga gintang sa carbomer gel nga materyal nga mas dako, sa ingon pagpadali sa iyang drug release rate. Zhao Wencui ug uban pa. gigamit ang carbomer-934 ug hydroxypropyl methylcellulose isip mga carrier sa pag-andam sa norfloxacin ophthalmic gel. Ang proseso sa pag-andam yano ug mahimo, ug ang kalidad nahiuyon sa ophthalmic gel sa "Chinese Pharmacopoeia" (2010 nga edisyon) Mga kinahanglanon sa kalidad.
3.9 Precipitation inhibitor alang sa self-microemulsifying system
Ang self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) usa ka bag-ong tipo sa oral drug delivery system, nga usa ka homogenous, stable ug transparent nga sagol nga gilangkoban sa drug, oil phase, emulsifier ug co-emulsifier. Ang komposisyon sa reseta yano ra, ug ang kaluwasan ug kalig-on maayo. Alang sa dili maayo nga matunaw nga mga tambal, ang matunaw sa tubig nga fiber polymer nga mga materyales, sama sa HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), ug uban pa, kanunay nga gidugang aron mahimo ang libre nga mga tambal ug ang mga tambal nga nasulod sa microemulsion nga makab-ot ang supersaturated nga pagkatunaw sa gastrointestinal tract, sa pagdugang sa drug solubility ug sa pagpalambo sa bioavailability.
Peng Xuan ug uban pa. nag-andam ug silibinin supersaturated self-emulsifying drug delivery system (S-SEDDS). Oxyethylene hydrogenated castor oil (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) isip co-emulsifier, ug 50 mg·g-1 HPMC. Ang pagdugang sa HPMC sa SSEDDS mahimong supersaturate ang libre nga silibinin aron matunaw sa S-SEDDS ug mapugngan ang silibinin gikan sa pag-ulan. Kung itandi sa tradisyonal nga self-microemulsion nga mga pormulasyon, mas daghang surfactant ang kasagarang idugang aron mapugngan ang dili kompleto nga encapsulation sa tambal. Ang pagdugang sa HPMC makapadayon sa solubility sa silibinin sa dissolution medium nga medyo makanunayon, nga makapakunhod sa emulsification sa self-microemulsion formulations. dosis sa ahente.
4. Panapos
Makita nga ang HPMC kaylap nga gigamit sa mga pagpangandam tungod sa pisikal, kemikal ug biological nga mga kabtangan niini, apan ang HPMC usab adunay daghang mga kakulangan sa mga pagpangandam, sama sa panghitabo sa pre-ug post-burst release. methyl methacrylate) aron molambo. Sa samang higayon, gisusi sa pipila ka tigdukiduki ang paggamit sa osmotic theory sa HPMC pinaagi sa pag-andam sa carbamazepine sustained-release tablets ug verapamil hydrochloride sustained-release tablets aron tun-an pa ang mekanismo sa pagpagawas niini. Sa usa ka pulong, nagkadaghan ang mga tigdukiduki nga naghimo og daghang trabaho alang sa mas maayo nga aplikasyon sa HPMC sa mga pagpangandam, ug uban ang lawom nga pagtuon sa mga kabtangan niini ug ang pag-uswag sa teknolohiya sa pag-andam, ang HPMC labi nga magamit sa mga bag-ong porma sa dosis. ug bag-ong mga porma sa dosis. Sa research sa pharmaceutical nga sistema, ug unya sa pagpalambo sa padayon nga kalamboan sa botika.
Oras sa pag-post: Okt-08-2022