Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
Kategoriya: mga materyales sa pagtabon; Membrane nga materyal; Ang mga materyales nga polimer nga kontrolado sa tulin alang sa mga pagpangandam sa hinay nga pagpagawas; ahente sa pagpalig-on; Suspension nga tabang, tablet adhesive; Gipalig-on nga adhesion agent.
1. Pagpaila sa produkto
Kini nga PRODUKTO USA KA NON-IONIC CELLULOSE ETHER, sa gawas naobserbahan isip puti nga pulbos, walay baho ug walay lami, matunaw sa tubig ug kadaghanan sa mga polar nga organikong solvent, nga nagapatong sa bugnaw nga tubig aron malimpyo o gamay ang turBIdized colloidal solution. Ang tubig nga solusyon adunay kalihokan sa ibabaw, taas nga transparency ug lig-on nga pasundayag. Ang HPMC adunay kabtangan sa init nga gel. Human sa pagpainit, ang produkto nga adunay tubig nga solusyon nagporma sa gel precipitation, ug dayon matunaw human sa pagpabugnaw. Ang temperatura sa gel sa lainlaing mga detalye lahi. Solubility kausaban sa viscosity, viscosity zhao ubos, mas dako ang solubility, lain-laing mga specifications sa HPMC kabtangan adunay pipila ka mga kalainan, HPMC dissolved sa tubig dili apektado sa pH bili.
Ang kusog nga pagkasunog temperatura, loose Densidad, tinuod nga Densidad ug bildo transition temperatura mao ang 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ug 170 ~ 180 ℃, sa tinagsa. Human sa pagpainit, kini mahimong brown sa 190 ~ 200 ° C ug masunog sa 225 ~ 230 ° C.
Ang HPMC halos dili matunaw sa chloroform, ethanol (95%), ug diethyl ether, ug natunaw sa usa ka sinagol nga ethanol ug methylene chloride, usa ka sinagol nga methanol ug methylene chloride, ug usa ka sinagol nga tubig ug ethanol. Ang ubang lebel sa HPMC matunaw sa mga sagol nga acetone, methylene chloride, ug 2-propanol, ingon man sa ubang mga organikong solvent.
Talaan 1: Mga teknikal nga indikasyon
proyekto
gauge,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy%
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gel temperatura ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Kalagkit mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Dry nga pagkawala sa timbang
5.0 o ubos pa
Nagdilaab nga nahabilin %
1.5 o ubos pa
pH
4.0-8.0
Bug-at nga metal
20 o ubos pa
arsenic
2.0 o ubos pa
2. Mga bahin sa produkto
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose ang dissolved sa bugnaw nga tubig sa paghimo sa usa ka viscous colloidal solusyon. Hangtud nga kini idugang sa bugnaw nga tubig ug gamay nga gipalihok, kini mahimong matunaw sa usa ka transparent nga solusyon. Sa sukwahi, kini mao ang batakan dili matunaw sa init nga tubig sa ibabaw sa 60 ℃ ug mahimo lamang swell. Sa pag-andam sa hydroxypropyl methicellulose aqueous solution, labing maayo nga idugang ang bahin sa hydroxypropyl methicellulose sa usa ka piho nga kantidad sa tubig, kusog nga pagpalihok, gipainit sa 80 ~ 90 ℃, ug dayon idugang ang nahabilin nga hydroxypropyl methicellulose, ug sa katapusan gamiton ang bugnaw nga tubig aron madugangan sa gikinahanglan nga kantidad.
2.2 Ang Hydroxypropyl methylcellulose usa ka non-ionic cellulose ether, ang solusyon niini wala magdala og ionic charge, dili makig-uban sa metal salts o ionic organic compounds, aron masiguro nga ang HPMC dili motubag sa ubang mga hilaw nga materyales ug mga excipients sa proseso sa pagpangandam. produksyon.
Ang 2.3 Hydroxypropyl methylcellulose adunay lig-on nga anti-sensitivity, ug uban sa pagtaas sa substitution degree sa molekular nga istruktura, ang anti-sensitivity gipalambo usab. Ang mga tambal nga naggamit sa HPMC isip excipients adunay mas lig-on nga kalidad sulod sa epektibong panahon kay sa mga tambal nga naggamit sa ubang tradisyonal nga excipients (starch, dextrin, powdered sugar).
2.4 Ang Hydroxypropyl methylcellulose kay metabolically inert. Ingon nga usa ka pharmaceutical excipient, dili kini ma-metabolize o masuhop, mao nga dili kini maghatag kainit sa mga tambal ug pagkaon. Kini adunay talagsaon nga paggamit sa ubos nga calorific nga bili, walay asin, non-allergenic nga mga tambal ug pagkaon alang sa mga diabetic.
Ang 2.5HPMC medyo lig-on sa mga asido ug base, apan kung ang pH molapas sa 2 ~ 11 ug maapektuhan sa mas taas nga temperatura o mas taas nga oras sa pagtipig, kini makapakunhod sa lebel sa pagkahinog.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous nga solusyon makahatag sa kalihokan sa ibabaw, nga nagpakita sa kasarangan nga nawong ug interfacial tension values. Kini adunay usa ka epektibo nga emulsification sa duha ka hugna nga sistema ug mahimong gamiton ingon nga usa ka epektibo nga stabilizer ug protective colloid.
Ang 2.7 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous solution adunay maayo kaayo nga film-forming properties, ug usa ka maayo nga coating material para sa mga tablet ug pills. Ang lamad nga naporma niini walay kolor ug gahi. Kung idugang ang glycerol, ang pagkaplastikan niini mahimong madugangan. Human sa pagtambal sa nawong, ang produkto nagkatibulaag sa bugnaw nga tubig, ug ang dissolution rate mahimong kontrolado pinaagi sa pagbag-o sa pH nga palibot. Gigamit kini sa hinay nga pagpagawas nga mga pagpangandam ug enteric-coated nga mga pagpangandam.
3. Paggamit sa produkto
3.1. Gigamit ingon adhesive ug disintegrating agent
HPMC gigamit sa pagpalambo sa drug dissolution ug ang ang-ang sa pagpagawas aplikasyon, mahimong direkta dissolved sa solvent ingon patapot, ubos nga viscosity sa HPMC dissolved sa tubig sa pagporma transparent ngadto sa garing sticky colloid solusyon, papan, pills, granules sa patapot ug disintegrating ahente, ug ang taas nga viscosity alang sa papilit, gigamit lamang tungod sa lain-laing matang ug lain-laing mga kinahanglanon, ang kinatibuk-an mao ang 2% ~ 5%.
HPMC tubigon nga solusyon ug sa usa ka piho nga konsentrasyon sa ethanol sa paghimo sa usa ka composite binder; Pananglitan: 2% HPMC aqueous solution nga gisagol sa 55% ethanol solution gigamit para sa pelleting sa amoxicillin capsules, mao nga ang average dissolution sa amoxicillin capsules misaka gikan sa 38% ngadto sa 90% nga walay HPMC.
HPMC mahimong hinimo sa composite adhesive uban sa lain-laing mga konsentrasyon sa starch slurry human sa dissolution; Ang dissolution sa erythromycin enteric-coated tablets misaka gikan sa 38.26% ngadto sa 97.38% sa dihang ang 2% HPMC ug 8% nga starch gihiusa.
2.2. Paghimo og film coating material ug film forming material
Ang HPMC isip usa ka materyal nga taklap nga matunaw sa tubig adunay mga mosunod nga mga kinaiya: kasarangan nga viscosity sa solusyon; Ang proseso sa coating yano ra; Maayo nga pagporma sa pelikula nga kabtangan; Makatipig sa porma sa piraso, pagsulat; Mahimong moistureproof; Mahimo kolor, pagtul-id lami. Kini nga PRODUKTO GIGAMIT ISIP WATER-SOLUBLE FILM COATING PARA SA MGA TABLET UG PILLS NGA MAY UBOS NGA LAKIT, UG PARA SA DILI WATER-BASED FILM COATING NGA MATAAS NGA LAKI, ANG GAMITON SA PAGGAMIT 2%-5%.
2.3, ingon usa ka thickening agent ug colloidal protection glue
HPMC nga gigamit ingon nga thickening ahente mao ang 0.45% ~ 1.0%, mahimong gamiton ingon nga mata tulo ug artipisyal nga luha thickening ahente; Gigamit aron madugangan ang kalig-on sa hydrophobic glue, mapugngan ang panagsama sa partikulo, ulan, ang naandan nga dosis mao ang 0.5% ~ 1.5%.
2.4, ingon usa ka blocker, hinay nga pagpagawas nga materyal, kontrolado nga ahente sa pagpagawas ug ahente sa pore
Ang HPMC high viscosity model gigamit sa pag-andam sa mga blocker ug controlled release agents sa mixed material skeleton sustained release tablets ug hydrophilic gel skeleton sustained release tablets. Ang low-viscosity model kay usa ka pore-inducing agent para sa sustained-release o controlled-release tablets aron ang inisyal nga therapeutic dose sa maong mga tablet dali nga makuha, gisundan sa sustained-release o controlled-release aron mamentinar ang epektibong konsentrasyon sa dugo.
2.5. Gel ug suppository matrix
Hydrogel suppositories ug gastric adhesive pagpangandam mahimong andamon pinaagi sa paggamit sa kinaiya sa hydrogel formation nga sagad gigamit sa HPMC sa tubig.
2.6 Biological adhesive nga mga materyales
Ang Metronidazole gisagol sa HPMC ug polycarboxylethylene 934 sa usa ka mixer aron mahimo ang bioadhesive controlled release tablets nga adunay 250mg. Ang in vitro dissolution test nagpakita nga ang pag-andam paspas nga nihubag sa tubig, ug ang pagpagawas sa tambal gikontrol sa pagsabwag ug pag-relaks sa kadena sa carbon. Ang pagpatuman sa mananap nagpakita nga ang bag-ong sistema sa pagpagawas sa tambal adunay mahinungdanong biological adhesion properties sa bovine sublingual mucosa.
2.7, isip tabang sa pagsuspinde
Ang HIGH viscosity niini nga produkto usa ka maayo nga suspension aid alang sa suspension liquid preparations, ang naandan nga dosis niini mao ang 0.5% ~ 1.5%.
4. Mga pananglitan sa aplikasyon
4.1 Film coating solution: HPMC 2kg, talc 2kg, castor oil 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, tubig 47000ml, pigment nga angay nga kantidad. Adunay duha ka paagi sa paghimo niini.
4.1.1 Pag-andam sa matunaw nga pigment nga adunay sapaw nga mga sinina nga likido: Idugang ang gireseta nga kantidad sa HPMC ngadto sa 95% nga ethanol, ihumol kini sa tibuok gabii, i-dissolve ang laing pigment vector sa tubig (filter kon gikinahanglan), isagol ang duha ka solusyon ug isagol nga parehas aron maporma ang transparent nga solusyon . Sagola ang 80% sa solusyon (20% para sa pagpasinaw) sa gitakdang gidaghanon sa castor oil, Tween-80, ug propylene glycol.
4.1.2 Pag-andam sa insoluble pigment (sama sa iron oxide) taklap nga likido HPMC gituslob sa 95% ethanol sa tibuok gabii, ug ang tubig gidugang sa paghimo sa 2% HPMC transparent solusyon. Ang 20% niini nga solusyon gikuha alang sa pagpasinaw, ug ang nahabilin nga 80% nga solusyon ug iron oxide giandam pinaagi sa pamaagi sa paggaling sa likido, ug dayon ang gireseta nga kantidad sa ubang mga sangkap gidugang ug gisagol nga parehas alang sa paggamit. Ang proseso sa coating sa coating liquid: ibubo ang grain sheet ngadto sa sugar coating pot, human sa rotation, ang init nga hangin preheats ngadto sa 45 ℃, mahimo nimong spray ang feeding coating, flow control sa 10 ~ 15ml/min, human sa pag-spray, padayon nga mamala uban sa init nga hangin alang sa 5 ~ 10min mahimong gikan sa kolon, ibutang sa dryer sa uga alang sa labaw pa kay sa 8h.
Ang 4.2α-interferon eye membrane 50μg sa α-interferon natunaw sa 10ml0.01ml nga hydrochloric acid, gisagol sa 90ml nga ethanol ug 0.5GHPMC, sinala, gitabonan sa usa ka rotating glass rod, sterilized sa 60 ℃ ug gipauga sa hangin. Kini nga produkto gihimo sa pelikula nga materyal.
4.3 Cotrimoxazole papan (0.4g±0.08g) SMZ (80 mata sa baling) 40kg, starch (120 mata sa baling) 8kg, 3% HPMC tubigon solusyon 18-20kg, magnesium stearate 0.3kg, TMP (80 mata sa baling) 8kg, ang paagi sa pagpangandam mao ang sa mix SMZ ug TMP, ug unya idugang starch ug mix alang sa 5min. Uban sa prefabricated 3% HPMC aqueous solution, humok nga materyal, nga adunay 16 mesh screen granulation, pagpauga, ug dayon uban sa 14 mesh screen nga tibuok nga lugas, idugang ang magnesium stearate mix, nga adunay 12mm round nga may pulong (SMZco) nga mga stamping tablets. Kini nga produkto kasagarang gigamit ingon usa ka binder. Ang pagkatunaw sa mga papan mao ang 96% / 20min.
4.4 Piperate papan (0.25g) piperate 80 mata sa baling 25kg, starch (120 mata sa baling) 2.1kg, magnesium stearate angay nga kantidad. Ang pamaagi sa paghimo niini mao ang pagsagol sa pipeoperic acid, starch, HPMC nga parehas, nga adunay 20% nga ethanol nga humok nga materyal, 16 mesh screen granulate, uga, ug dayon 14 mesh screen nga tibuuk nga lugas, dugang nga vector magnesium stearate, nga adunay 100mm circular belt nga pulong (PPA0.25). ) mga papan sa pagtimbre. Uban sa starch isip disintegrating agent, ang dissolution rate niini nga tableta dili moubos sa 80%/2min, nga mas taas kay sa susamang mga produkto sa Japan.
4.5 Artipisyal nga luha HPMC-4000, HPMC-4500 o HPMC-5000 0.3g, sodium chloride 0.45g, potassium chloride 0.37g, borax 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium solusyon 0.02ml, tubig gidugang ngadto sa 10ml. Ang pamaagi sa paghimo niini mao ang HPMC nga gibutang sa 15ml nga tubig, sa 80 ~ 90 ℃ puno nga tubig pagkuha usa, pagdugang 35ml nga tubig, ug dayon adunay sulud nga nahabilin nga mga sangkap sa 40ml nga tubig nga solusyon nga gisagol nga parehas, pagdugang tubig sa tibuuk nga kantidad, dayon gisagol nga parehas, tindog sa tibuok gabii , hinayhinay ibubo pagsala, filtrate ngadto sa sudlanan selyed, sterilized sa 98 ~ 100 ℃ alang sa 30min, nga mao, Ang pH gikan sa 8.4 ° C ngadto sa 8.6 ° C. Kini nga PRODUKTO GIGAMIT PARA SA TEAR DEFICIENCY, MAAYO NGA SUBSTITUT SA LUHA, KUNG gigamit PARA SA ANTERIOR chamber microscopy, mahimong AKONG DUGANG ANG DOSAGE NIINI NGA PRODUKTO, 0.7% ~ 1.5% ang angay.
4.6 Meththorphan kontroladong pagpagawas papan meththorphan resin asin 187.5mg, lactose 40.0mg, PVP70.0mg, alisngaw silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline cellulose phthalate-102.5mg ug magnesium stearate. Giandam kini ingon mga papan sa normal nga pamaagi. Kini nga produkto gigamit ingon nga kontrolado nga pagpagawas nga materyal.
4.7 Para sa avantomycin ⅳ tablets, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate ug 1000ml isopropyl water mixture sa 15% (mass concentration) eudragitL-100 (9:1) gikutaw, gisagol, granulated, ug gipauga sa 35 ℃. Ang mga uga nga granules 575g ug 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 hingpit nga gisagol, ug dayon 7.5g stearic acid ug 3.25g magnesium stearate gidugang sa mga papan aron makakuha og padayon nga pagpagawas sa vanguard mycin ⅳ nga mga papan. Kini nga produkto gigamit ingon hinay nga pagpagawas nga materyal.
4.8 Nifedipine sustained-release granules 1 ka bahin nifedipine, 3 ka bahin nga hydroxypropyl methyl cellulose ug 3 ka bahin sa ethyl cellulose gisagol sa sinagol nga solvent (ethanol: methylene chloride = 1: 1), ug 8 ka bahin sa corn starch ang gidugang aron makagama og mga granules pinaagi sa medium-soluble pamaagi. Ang rate sa pagpagawas sa tambal sa mga granule wala maapektuhan sa pagbag-o sa pH sa kalikopan ug mas hinay kaysa sa mga granule nga magamit sa komersyo. Human sa 12 ka oras nga oral administration, ang konsentrasyon sa dugo sa tawo mao ang 12mg/ml, ug walay indibidwal nga kalainan.
4.9 Propranhaol hydrochloride sustained release kapsula Propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline cellulose 40kg, pagdugang 50L tubig sa paghimo granules. Ang HPMC1kg ug EC 9kg gisagol sa sinagol nga solvent (methylene chloride: methanol = 1: 1) 200L aron mahimo ang coating solution, nga adunay dagan nga rate sa 750ml / min nga spray sa rolling spherical nga mga partikulo, adunay sapaw nga mga partikulo pinaagi sa gidak-on sa pore nga 1.4 mm screen sa tibuok nga mga partikulo, ug dayon gipuno sa kapsula nga bato nga adunay ordinaryong makina nga pagpuno sa kapsula. Ang matag kapsula naglangkob sa 160mg sa propranolol hydrochloride spherical nga mga partikulo.
4.10 Naprolol HCL skeleton tablets giandam pinaagi sa pagsagol sa naprolol HCL :HPMC: CMC-NA sa ratio nga 1:0.25:2.25. Ang rate sa pagpagawas sa tambal hapit sa zero order sulod sa 12 ka oras.
Ang ubang mga tambal mahimo usab nga hinimo sa sinagol nga mga materyales sa kalabera, sama sa metoprolol: HPMC: CMC-NA sumala sa: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC sumala sa 1: 2.8: 2.92 ratio. Ang rate sa pagpagawas sa tambal hapit sa zero order sulod sa 12 ka oras.
4.11 Ang skeleton tablets sa sinagol nga materyales sa ethylaminosine derivatives giandam sa normal nga pamaagi gamit ang usa ka sagol nga micro powder silica gel: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Ang tambal mahimong buhian sa 12h pareho sa in vitro ug sa vivo, ug ang linear release pattern adunay maayong correlation. Ang mga resulta sa gipadali nga pagsulay sa kalig-on sumala sa mga regulasyon sa FDA nagtagna nga ang kinabuhi sa pagtipig niini nga produkto hangtod sa 2 ka tuig.
Ang 4.12 HPMC (50mPa·s) (5 ka bahin), HPMC (4000 mPa·s) (3 ka bahin) ug HPC1 natunaw sa 1000 ka bahin sa tubig, 60 ka bahin sa acetaminophen ug 6 ka bahin sa silica gel ang gidugang, gikutaw sa usa ka homogenizer, ug gipauga nga spray. Kini nga produkto naglangkob sa 80% sa panguna nga tambal.
4.13 Ang theophylline hydrophilic gel skeleton tablets gikalkulo sumala sa kinatibuk-ang gibug-aton sa tablet, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% lactose, ug usa ka tukma nga gidaghanon sa hydrophobic lubricant kasagarang giandam ngadto sa controlled release tablets, nga mahimo ipadayon ang epektibo nga konsentrasyon sa dugo sa lawas sa tawo sulod sa 12 ka oras pagkahuman sa oral administration.
Oras sa pag-post: Sep-20-2022