1. Ang sukaranan nga kinaiya sa HPMC
Hypromellose, English nga ngalan hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Ang pormula sa molekula niini mao ang C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ug ang gibug-aton sa molekula mga 86,000. Kini nga produkto usa ka semi-synthetic nga materyal, nga bahin sa methyl group ug bahin sa polyhydroxypropyl ether sa cellulose. Mahimo kini pinaagi sa duha ka mga pamaagi: ang usa mao ang pagtratar sa methyl cellulose sa angay nga grado nga adunay NaOH, ug dayon reaksyon sa propylene oxide ubos sa taas nga temperatura ug taas nga presyur. Ang oras sa reaksyon kinahanglan nga mapadayon aron tugutan ang mga methyl ug hydroxypropyl nga mga grupo nga mahiusa sa ether. Ang porma sa konektado sa anhydroglucose singsing sa cellulose, ug mahimong makab-ot ang gitinguha nga degree; ang usa mao ang pagtratar sa gapas linter o kahoy nga pulp fiber nga adunay caustic soda, ug dayon makuha pinaagi sa pag-react sa chlorinated methane ug propylene oxide nga sunud-sunod, ug unya dugang nga pino, Pulverize, himuon nga pino ug uniporme nga powder o granule. Ang HPMC usa ka lainlain nga natural nga selulusa sa tanum, ug kini usa usab ka maayo nga excipient sa parmasyutiko, nga adunay daghang gigikanan. Sa pagkakaron, kini kaylap nga gigamit sa balay ug sa gawas sa nasud, ug kini usa sa mga pharmaceutical excipients nga adunay labing kataas nga rate sa paggamit sa mga oral nga tambal.
Ang kolor niini nga produkto gikan sa puti ngadto sa gatas nga puti, dili makahilo ug walay lami, ug kini usa ka granular o fibrous, dali nga moagos nga powder. Kini mao ang medyo lig-on ubos sa kahayag exposure ug humidity. Nag-ulbo kini sa bugnaw nga tubig aron maporma ang usa ka gatas nga puti nga colloidal nga solusyon nga adunay usa ka lebel sa viscosity. Ang sol-gel interconversion phenomenon mahimong mahitabo tungod sa pagbag-o sa temperatura sa usa ka konsentrasyon sa solusyon. Sayon kaayo nga matunaw sa 70% nga alkohol o dimethyl ketone, ug dili matunaw sa anhydrous alcohol, chloroform o ethoxyethane.
Ang Hypromellose adunay maayo nga kalig-on kung ang pH naa sa taliwala sa 4.0 ug 8.0, ug mahimo kini nga lig-on taliwala sa 3.0 ug 11.0. Human sa pagtipig sulod sa 10 ka adlaw sa temperatura nga 20°C ug usa ka paryente nga humidity sa 80%, Ang moisture absorption coefficient sa HPMC mao ang 6.2%.
Tungod sa kalainan sa sulod sa duha ka substituents sa istruktura sa hypromellose, methoxy ug hydroxypropyl, lain-laing mga matang sa mga produkto nga nagpakita. Sa usa ka piho nga konsentrasyon, ang lainlaing mga lahi sa mga produkto adunay piho nga viscosity ug Thermal gelation nga temperatura, busa, adunay lainlaing mga kabtangan ug mahimong magamit alang sa lainlaing mga katuyoan. Ang mga pharmacopoeia sa lain-laing mga nasud adunay lain-laing mga detalye ug mga ekspresyon alang sa modelo: Ang European Pharmacopoeia gibase sa lain-laing mga grado sa lain-laing mga viscosities ug lain-laing mga ang-ang sa pagpuli sa mga produkto sa merkado. Gipahayag kini sa grado ug usa ka numero. Ang yunit kay mPa•s. Human sa pagdugang sa 4 ka numero aron ipakita ang sulod ug matang sa matag substituent sa hypromellose, pananglitan, hypromellose 2208, ang unang duha ka digit nagrepresentar sa gibanabana nga porsyento sa methoxy nga grupo, ang katapusan nga duha ka digit nagrepresentar sa hydroxypropyl Gibanabana nga porsyento sa mga kaso.
2.Ang paagi sa pagtunaw sa HPMC sa tubig
2.1 Pamaagi sa init nga tubig
Tungod kay ang hypromellose dili matunaw sa init nga tubig, kini mahimong magkatag sa init nga tubig sa inisyal nga yugto, ug unya kung kini pabugnawon, duha ka tipikal nga pamaagi ang gihulagway sa mosunod:
(1) Ibutang ang gikinahanglan nga gidaghanon sa init nga tubig sa sudlanan ug ipainit kini sa mga 70 ℃. Sa hinay-hinay idugang ang produkto ubos sa hinay nga pagpalihok. Sa sinugdanan, ang produkto naglutaw sa ibabaw sa tubig, ug dayon anam-anam nga nahimong slurry. Pabugnawa ang slurry.
(2) Idugang ang 1/3 o 2/3 sa gikinahanglang gidaghanon sa tubig ngadto sa sudlanan ug ipainit kini ngadto sa 70°C aron isabwag ang produkto aron mag-andam ug init nga tubig nga slurry, ug dayon idugang ang nahibiling gidaghanon sa bugnaw nga tubig o tubig nga yelo. ngadto sa init nga tubig nga slurry Sa slurry, pabugnawa ang sagol human sa pagkutaw.
2.2 Pamaagi sa pagsagol sa powder
Ang mga partikulo sa pulbos ug uban pang mga powdery nga sangkap nga parehas o mas dako nga kantidad hingpit nga nasabwag pinaagi sa uga nga pagsagol, ug dayon ang tubig idugang aron matunaw. Niini nga panahon, ang hypromellose mahimong matunaw nga walay agglomeration.
3. Mga bentaha sa HPMC
3.1 Bugnaw nga tubig solubility
Kini matunaw sa bugnaw nga tubig ubos sa 40°C o 70% nga ethanol. Kini mao ang batakan dili matunaw sa init nga tubig sa ibabaw sa 60 ° C, apan kini mahimong gelled.
3.2 Kemikal nga pagkawalay kaabtik
Ang Hypromellose (HPMC) usa ka matang sa non-ionic cellulose ether. Ang solusyon niini walay ionic charge ug dili makig-interact sa metal salts o ionic organic compounds. Busa, ang ubang mga excipients dili motubag niini sa panahon sa proseso sa pagpangandam.
3.3 Kalig-on
Kini medyo lig-on sa acid ug alkali, ug mahimong tipigan sa taas nga panahon tali sa pH 3 hangtod 1l, ug ang viscosity niini walay klaro nga pagbag-o. Ang tubig nga solusyon sa hypromellose (HPMC) adunay usa ka anti-hulmahan nga epekto ug makapadayon sa maayo nga kalig-on sa viscosity sa panahon sa dugay nga pagtipig. Ang mga pharmaceutical excipients nga naggamit sa HPMC adunay mas maayo nga kalidad nga kalig-on kaysa niadtong naggamit sa tradisyonal nga mga excipients (sama sa dextrin, starch, ug uban pa).
3.4 Pag-adjust sa viscosity
Ang lain-laing mga viscosity derivatives sa HPMC mahimong isagol sa lain-laing mga proporsiyon, ug ang viscosity niini mahimong mausab sumala sa usa ka lagda, ug adunay maayo nga linear nga relasyon, aron kini mapili sumala sa mga kinahanglanon.
3.5 Metabolic inertia
Ang HPMC dili masuhop o ma-metabolize sa lawas, ug dili maghatag kaloriya, mao nga luwas kini nga excipient alang sa mga pagpangandam sa medisina.
3.6 Seguridad
Gituohan sa kadaghanan nga ang HPMC usa ka non-toxic ug non-irritating material. Ang median nga makamatay nga dosis alang sa mga ilaga mao ang 5g/kg, ug ang median nga lethal nga dosis alang sa mga ilaga mao ang 5.2g/kg. Ang adlaw-adlaw nga dosis dili makadaot sa lawas sa tawo.
4. Paggamit sa HPMC sa pagpangandam
4.1 Gigamit isip film coating material ug film forming material
Ang Hypromellose (HPMC) gigamit ingon nga film-coated tablet nga materyal. Kung itandi sa tradisyonal nga mga papan nga adunay sapaw sama sa mga papan nga adunay sapaw sa asukal, ang mga papan nga adunay sapaw wala’y dayag nga mga bentaha sa pagtago sa lami ug hitsura, apan ang ilang katig-a ug friability, pagsuyup sa umog, pagkabungkag, pagtaas sa gibug-aton sa coating ug uban pang mga indikasyon sa kalidad mas maayo. Ang ubos nga viscosity nga grado niini nga produkto gigamit isip usa ka matunaw sa tubig nga film coating nga materyal alang sa mga tablet ug mga pildoras, ug ang high-viscosity nga grado gigamit isip usa ka film coating nga materyal alang sa organic solvent systems. Ang konsentrasyon sa paggamit kasagaran 2.0% -20%.
4.2 isip binder ug disintegrant
Ang ubos nga viscosity nga grado niini nga produkto mahimong gamiton isip binder ug disintegrant para sa mga tablet, pills, ug granules, ug ang high-viscosity nga grado magamit lamang isip binder. Ang dosis magkalainlain sa lainlaing mga modelo ug kinahanglanon. Kasagaran, ang kantidad sa binder nga gigamit alang sa uga nga granulation tablets mao ang 5%, ug ang gidaghanon sa binder nga gigamit alang sa basa granulation papan mao ang 2%.
4.3 Ingon usa ka ahente sa pagsuspenso
Ang suspending agent usa ka viscous gel substance nga adunay hydrophilicity. Ang paggamit sa suspending agent sa suspending agent makapahinay sa sedimentation speed sa mga partikulo, ug kini mahimong itaod sa ibabaw sa mga partikulo aron mapugngan ang mga partikulo gikan sa polymerizing ug condensing ngadto sa usa ka masa. Ang mga ahente sa pagsuspinde adunay hinungdanon nga papel sa paghimo sa mga pagsuspinde. Ang HPMC usa ka maayo kaayo nga lainlain nga mga ahente sa pagsuspinde. Ang colloidal nga solusyon nga natunaw niini makapakunhod sa tensyon sa liquid-solid interface ug sa libre nga enerhiya sa gagmay nga solid nga mga partikulo, sa ingon nagpalambo sa kalig-on sa heterogeneous dispersion system. Kini nga produkto usa ka high-viscosity suspension liquid nga pag-andam nga giandam ingon usa ka ahente sa pagsuspinde. Kini adunay maayo nga pagsuspinde nga epekto, dali nga masabwag pag-usab, dili sticky, ug maayo nga flocculated nga mga partikulo. Ang kasagaran nga kantidad mao ang 0.5% ngadto sa 1.5%.
4.4 Gigamit isip blocker, hinay ug kontroladong release agent ug pore-forming agent
Ang high-viscosity nga grado niini nga produkto gigamit sa pag-andam sa hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, retarders ug controlled-release agents para sa mixed-material matrix sustained-release tablets. Kini adunay epekto sa paglangan sa pagpagawas sa droga. Ang konsentrasyon sa paggamit niini mao ang 10% ~ 80% (W / W). Ang ubos nga viscosity nga grado gigamit ingon nga pore-forming agent alang sa sustained o controlled release formulations. Ang inisyal nga dosis nga gikinahanglan alang sa terapyutik nga epekto sa niini nga matang sa tablet mahimong dali nga maabot, ug unya ang sustenido o kontrolado nga pagpagawas nga epekto ipatuman, ug ang epektibo nga konsentrasyon sa tambal sa dugo gipadayon sa lawas. Hypromellose hydrates sa paghimo sa usa ka gel layer sa diha nga kini makigtagbo sa tubig. Ang mekanismo sa pagpagawas sa tambal gikan sa matrix tablet nag-una ang pagsabwag sa gel layer ug ang pagbanlas sa gel layer.
4.5 Protective glue nga gigamit isip thickener ug colloid
Kung kini nga produkto gigamit ingon usa ka thickener, ang naandan nga konsentrasyon mao ang 0.45% ~ 1.0%. Kini nga produkto mahimo usab nga madugangan ang kalig-on sa hydrophobic glue, maporma ang usa ka panalipod nga colloid, mapugngan ang panagsama sa partikulo ug pag-agglomeration, sa ingon makapugong sa pagporma sa mga linugdang. Ang naandan nga konsentrasyon niini mao ang 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Gigamit ingon nga kapsula nga materyal
Kasagaran, ang kapsula nga kabhang nga materyal sa kapsula kasagaran gelatin. Ang proseso sa produksyon sa Ming kapsula kabhang mao ang yano, apan adunay pipila ka mga problema ug mga panghitabo sama sa kabus nga proteksyon sa kaumog ug oxygen sensitibo nga mga drugas, pagkunhod sa drug dissolution, ug paglangan sa pagkabungkag sa kapsula kabhang sa panahon sa pagtipig. Busa, ang hypromellose gigamit ingon nga usa ka puli sa kapsula nga materyal sa pag-andam sa mga kapsula, nga nagpauswag sa pagkahulma ug paggamit sa epekto sa kapsula, ug kaylap nga gipasiugda sa balay ug sa gawas sa nasud.
4.7 Ingon usa ka bioadhesive
Ang bioadhesive nga teknolohiya, ang paggamit sa mga excipients nga adunay bioadhesive polymers, pinaagi sa pagsunod sa biological mucosa, pagpalambo sa pagpadayon ug hugot sa kontak tali sa pag-andam ug sa mucosa, aron ang tambal hinay-hinay nga gipagawas ug masuhop sa mucosa aron makab-ot ang katuyoan sa pagtambal. Kini kaylap nga gigamit karon Kini gigamit sa pagtambal sa mga sakit sa ilong lungag ug oral mucosa. Ang teknolohiya sa gastrointestinal bioadhesion usa ka bag-ong tipo sa sistema sa paghatod sa tambal nga naugmad sa bag-ohay nga mga tuig. Kini dili lamang nagpalugway sa panahon sa pinuy-anan sa mga pagpangandam sa droga sa gastrointestinal tract, apan usab sa pagpalambo sa contact performance sa drug uban sa cell lamad sa pagsuyup site ug mga kausaban sa fluidity sa cell lamad. Ang penetrating nga gahum sa tambal ngadto sa epithelial cells sa gamay nga tinai gipalambo, sa ingon nagpauswag sa bioavailability sa tambal.
4.8 Ingon usa ka topical gel
Ingon usa ka papilit nga pagpangandam alang sa panit, ang gel adunay usa ka serye sa mga bentaha sama sa kaluwasan, katahum, dali nga paglimpyo, mubu nga gasto, yano nga proseso sa pag-andam, ug maayong pagkaangay sa mga tambal. Sa bag-ohay nga mga tuig, kini nakadawat sa halapad nga pagtagad ug nahimong sa pagpalambo sa panit sa gawas nga mga pagpangandam. direksyon.
4.9 Ingon usa ka tigpugong sa ulan sa sistema sa emulsipikasyon
Oras sa pag-post: Dis-16-2021